諦醫生技—螯合劑束子平台

螯合劑束 (chelator bundles) 是由一個滿載多臂鏈接體攜帶多個螯合劑基團,如1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid (DOTA), 2,2′,2”-(1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triyl) triacetic acid (NOTA), and diethylenetriaminepentaacetic acid (DTPA) 所組成。

這些螯合劑基團可與多種陽離子結合,如釔 (Y)、銦 (In)、鎵 (Ga)、鋯 (Zr)、鎦 (Lu)等。這些元素存在於各種放射性原子核中,其中一些在適當範圍內會釋放粒子且產生衰變。

此外,在耦合臂的末端有馬來酰亞胺 (maleimide) 基團,我們會在其附近設計酸性胺基酸,使其負電荷簇增加馬來酰亞胺基團的親電性來增強其結合反應性。

以下是一個螯合劑束的示意圖:

當螯合劑束與標的部位如抗體結合時,所產出的複合體是尚未裝載放射性核種的抗體-螯合劑複合體 (antibody-chelator conjugates),製備完成後將被運送到特定臨床中心的實驗室執行放射性核種的裝載。

裝載後的產物就稱為抗體-放射性核種複合體 (antibody radionuclide conjugate, ARC),可用於臨床診斷 (成像) /或治療的目的。

由於放射性核種的半衰期很短,裝載放射性核種的時間與給予病患該藥物的治療時間密切相關。

以下是一個抗體-螯合劑複合體的示意圖 (詳細說明請參考諦醫生技網頁 https://www.temeds.com/ARC):

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